Чрезмерное употребление алкоголя служит третьей ведущей причиной болезней и относится к ведущим факторам уменьшения продолжительности жизни и повышения смертности населения.

Для эффективной профилактики алкоголизма фармацевтическим работникам и врачам требуется глубокое понимание классификации и принципов действия ключевых препаратов, используемых в терапии алкогольной зависимости.

Для повышения эффективности антиалкогольной терапии, современная фармакология предлагает ряд препаратов, снижающих тягу к алкоголю, блокирующих механизмы подкрепления и устраняющих эйфорию вследствие употребления спиртных напитков. Поскольку в патогенезе алкогольной зависимости имеет значение нарушение функционирования многих нейротрансмиттерных систем, это диктует необходимость комплексного подхода к лечению. К выбору препаратов необходимо подходить индивидуально, с учётом переносимости, преемственности и этапности лечения и недопустимости полипрагмазии.

Анализ государственного реестра лекарственных средств показал, что общее число торговых наименований, применяемых в терапии при алкогольной зависимости, составляет 12 торговых наименований (ТН):

– Препараты с МНН Онделопран — 1 ТН («Ардалева»);

– Препараты с МНН Дисульфирам — 2 ТН («Тетурам», «Эспераль»);

– Препараты с МНН Метадоксин — 2 ТН («Зидевин», «Метадоксил»);

– Препараты с МНН Налмефен — 1 ТН («Селинкро»);

– Препараты с МНН Налтрексон — 1 ТН («Налтрексон»);

– Препараты с МНН Цианамид — 3 ТН («Цианамид», «Мидзо», «Алкорокс»);

– Препараты с МНН Антитела к мозгоспецифическому белку S-100 аффинно очищенные — 1 ТН («Пропротен 100»);

– Комбинированные средства: Дисульфирам + Никотинамид + Аденин — 1 ТН («Лидевин»).

Рассмотрим фармакологические аспекты применения исследуемой группы средств.

Дисульфирам («Тетурам») — антиалкогольное средство, выпускается в форме таблеток для приема внутрь. Действие его основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этанола — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата.

На фармацевтическом рынке представлен дисульфирам пролонгированного действия под названием «Эспераль». Это стерильно приготовленные, запаянные в ампулы таблетки, которые «вшивают» в подкожную клетчатку бедра, ягодицы, спины, живота.

Применение препаратов десульфирама приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

«Лидевин» — комбинированный ЛП, составляющими которого являются дисульфирам, никотинамид, аденин. Комбинация дисульфирама с витаминами B3 (никотинамид) и B4 (аденин) обеспечивает выраженный клинический эффект при приеме даже небольших доз алкоголя, обладает минимальными побочными эффектами, уменьшает токсичность дисульфирама, обеспечивает профилактику алкогольной невропатии и гиповитаминозов.

Цианамид («Мидзо») — антиалкогольное средство, механизм действия которого обусловлен блокадой альдегиддегидрогеназы, участвующей в метаболизме этанола. Выпускается в каплях для приема внутрь. В отличие от дисульфирама цианамид не обладает гипотензивным эффектом и имеет более низкую собственную токсичность. Кроме того, цианамид обладает большей специфичностью действия: в отличие от дисульфирама он блокирует только альдегиддегидрогеназу и не влияет на другие ферменты, в частности на допамин-бета-гидроксилазу.

Метадоксин («Зидевин») — антиалкогольное средство с дезинтоксикационным и гепатопротекторным действием. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. Ускоряет выведение этанола и ацетальдегида из организма, активирует ферменты, участвующие в метаболизме этанола. Восстанавливает соотношение насыщенных и ненасыщенных свободных жирных кислот в плазме, предупреждает первичную структурную дегенерацию гепатоцитов; тормозит образование фибронектина и коллагена, препятствует развитию фиброза и цирроза печени. Снижает патологическое влечение к этанолу, уменьшает выраженность психических и соматических симптомов похмельного состояния, сокращает время купирования алкогольного абстинентного синдрома.

Онделопран («Ардалева») — новый пан-антагонист опиоидных рецепторов. Выпускается в таблетках, покрытой оболочкой. В отличие от классических опиоидных антагонистов, морфинового химического класса, таких как налтрексон и налмефен, онделопран обнаруживает натрийзависимый характер связывания с опиоидными рецепторами. Онделопран воздействует не на одну группу опиоидных рецепторов, а на все группы, обладая уникальным профилем рецепторного связывания: он действует на мотивационную систему и уменьшает подкрепляющие эффекты алкоголя, а также снижает чувство эйфории, тем самым редуцируя желание употреблять алкогольсодержащие продукты. Препарат рассчитан на применение при лечении основных стадий алкоголизма, в том числе на этапе первых злоупотреблений и формирования зависимости.

Налтрексон («Налтрексон») — конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Выпускается в таблетках, таблетках, покрытых оболочкой и капсулах. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в т. ч. эндогенных эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы. При лечении налтреаксоном формируется рефлекторное отвращение к спиртному.

Налмефен («Селинкро») — антагонист опиоидных рецепторов с преимущественным сродством к κ-опиоидным рецепторам и, в несколько меньшей степени, к μ-опиоидным рецепторам. Налмефен — лекарственное средство, предназначенное для сокращения потребления алкоголя, а не полного воздержания от него. Налмефен применяется в режиме «по необходимости». Такой режим предполагает гибкий подход к приему препарата: в дни, когда существует риск приема алкоголя, пациент принимает 1 таблетку (18 мг) утром, либо за 1–2 часа до приема алкоголя. Режим «по необходимости» по определению может трактоваться и как ежедневный поддерживающий прием препарата. Ежедневный примем налмефена представляется наиболее рациональным в течение первых месяцев терапии, особенно у пациентов с частыми алкогольными срывами.

Для монотерапии абстинентного алкогольного синдрома (алкогольного «похмельного» синдрома) легкой и средней степеней тяжести применяют антитела к мозгоспецифическому белку s-100 («Пропротен-100»), выпускается в каплях для приема внутрь или таблетках для рассасывания Препарат модифицирует функциональную активность белка S-100, осуществляющего в мозге сопряжение информационных и метаболических процессов. Облегчает такие психопатологические нарушения, как возбуждение, напряжение, раздражительность, тревога, снижение настроения, интенсивное влечение к спиртному. Уменьшает соматовегетативные расстройства — такие, как слабость, потливость, головная боль и нарушения пищеварения при «похмельном» синдроме. Сенситизирует нейрональную мембрану, модулирует синаптическую пластичность нейронов. Оказывает модифицирующее действие на функциональное состояние структур мозга, участвующих в формировании алкогольной зависимости: гипоталамуса, гиппокампа и других.

«Пропротен-100» совместим с лекарственными средствами, традиционно применяющимися в терапии алкогольного абстинентного синдрома, сочетанное применение позволяет уменьшить объем проводимой терапии.

Все препараты, применяемые для лечения алкогольной зависимости противопоказаны в период беременности, лактации, а также детям до 18 лет.

К безрецептурным препаратам для лечения алкогольной зависимости относятся только средства на основе антител к мозгоспецифическому белку S-100 аффинно очищенные («Пропротен-100») и на основе метадоксина («Зидевин», таблетки «Метадоксил»), поэтому фармацевт может их рекомендовать в рамках фармацевтического консультирования. К рецептурным ЛП, применяемым при алкогольной зависимости, относятся онделопран («Ардалева»), «Лидевин»), цианамид («Мидзо»), налтрексон («Налтрексон»), налмефен («Селинкро»), дисульфирам («Тетурам», «Эспераль», «Лидевин»). Все представленные на сегодняшний день на российском рынке рецептурные ЛП могут быть могут быть отпущены по рецептам, выписанным на бланках формы № 107–1/у — иные ЛП, не указанные в пункте 4 «Правил отпуска ЛП для медицинского применения» Приказа Минздрава России от 24.11.2021 № 1093н.

Выводы

Надежного средства патогенетической фармакотерапии алкоголизма до настоящего времени не создано. Для эффективной профилактики и терапии необходимы глубокие знания о действии различных лекарственных средств Лекарственные препараты используют либо для купирования явлений абстиненции, либо для выработки негативной условно-рефлекторной реакции на алкоголь.

Фармацевтическое консультирование включает в себя рекомендации по безрецептурным препаратам для лечения алкогольной зависимости. Среди них — «Пропротен-100" (в виде капель или таблеток для рассасывания) и таблетки «Метадоксил». Отпуск же рецептурных лекарственных средств, таких как препараты с налоксоном, дисульфирамом, онделопраном, цианамидом, налтрексоном и налмефеном, возможен исключительно по назначению врача, оформленному на рецептурном бланке № 107–1/у.

Литература:

1. Кукес, В. Метаболические препараты при лечении алкоголизма и различных заболеваний центральной нервной системы / В. Кукес, А. К. Жестовская // Врач. — 2016. — № 3. — С. 13–15.
2. Государственный реестр лекарственных средств [электронный ресурс] — Режим доступа: https://grls.rosminzdrav.ru. (дата обращения: 10.09.2025). — Текст: электронный.
3. Регистр лекарственных средств. Энциклопедия лекарств [Электронный ресурс]. — Режим доступа: http://www.rlsnet.ru. (дата обращения: 07.09.2025). —Текст: электронный.